Khasiat-Penurunan Berat Badan Orlistat
Orlistat adalah penghambat lipase gastrointestinal yang kuat, spesifik, dan memiliki kerja jangka panjang. Dalam studi farmakologi, Orlistat-bertindak sebagai valerat esterase-berfungsi dalam lumen lambung dan usus kecil. Ini membentuk ikatan kovalen dengan residu serin di tempat aktif lipase lambung dan pankreas, sehingga berpotensi menghambat aktivitas karboksilesterase pankreas dan gastrointestinal serta fosfolipase A2. Tindakan ini memperlambat hidrolisis lemak makanan menjadi asam lemak dan monoasilgliserol dalam saluran pencernaan, sehingga menghalangi hidrolisis dan penyerapan sekitar-sepertiga lemak makanan. Akibatnya, ini mengurangi penyimpanan lemak tubuh dan menyebabkan penurunan berat badan. Secara klinis, Orlistat diindikasikan untuk pengobatan obesitas dan hiperlipidemia. Biasanya, dosis oral yang dianjurkan adalah 120 mg diminum tiga kali sehari, baik saat makan atau dalam waktu satu jam setelah makan. Penurunan berat badan mungkin mulai terlihat setelah dua minggu pengobatan. Obat dapat diminum terus menerus selama 6 sampai 12 bulan; namun, meningkatkan dosis melebihi 400 mg per hari tidak menghasilkan peningkatan efek terapeutik lebih lanjut.
Peningkatan Faktor Risiko Kardiovaskular Orlistat
Orlistat secara signifikan dapat menurunkan kadar trigliserida, apolipoprotein B, dan rasio kolesterol LDL terhadap HDL. Hal ini juga mengurangi dampak faktor risiko-yang terkait dengan obesitas, seperti resistensi insulin dan peningkatan kadar glukosa darah. Efek Orlistat pada berbagai parameter lipid darah tampaknya tidak berkorelasi langsung dengan besarnya penurunan berat badan yang dicapai; Efek farmakologis unik dalam menurunkan lipid darah ini mungkin disebabkan oleh pengurangan penyerapan lemak dari makanan. Kemungkinan mekanisme yang mendasari peningkatan kontrol glukosa darah melibatkan pengurangan lemak intra-abdomen, peningkatan profil metabolisme lipid, peningkatan sensitivitas insulin, dan peningkatan kemanjuran insulin. Selain itu, Orlistat dapat menurunkan kadar insulin puasa secara signifikan.