Sildenafil mesylate adalah penghambat selektif fosfodiesterase tipe 5 (PDE5), yang khusus untuk siklik guanosin monofosfat (cGMP); itu menginduksi relaksasi otot polos penis, sehingga memfasilitasi ereksi cepat.
Setelah pemberian sildenafil mesylate secara oral, permulaan kerja diamati pada 52% individu dalam waktu 30 menit, dan pada 82% dalam waktu satu jam. Waktu paruh-eliminasi produk ini berkisar antara 5 hingga 12 jam. Dosis yang dianjurkan untuk sildenafil mesylate adalah 50–100 mg; Namun, dosis 120 mg dianjurkan untuk individu keturunan Asia Timur.